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海外看病 普乐沙福并非细胞色素诱导剂

发布日期:2019-12-08

有国外数据表明,造血干/祖细胞需跨越血管内皮细胞、和细胞外基质进入骨髓微环境,在此与基质细胞作用,并在黏附分子、SDF-1及生长因子作用下、进行自我更新和增殖分化。海外看病服务机构爱诺美康了解到,这种情况下,从而实现了归巢和定植。

海外看病服务机构爱诺美康了解到,普乐沙福通过阻断SDF-1/CXCR4的相互作用与信号传递,协同下调黏附分子的表达,使骨髓微环境中高表达的SDF-1、对造血干/祖细胞失去趋化性。造血干/祖细胞无法顺着SDF-1浓度梯度,进行跨内皮移行并迁移至骨髓龛,从而达到动员骨髓造血干/祖细胞进入外周血循环的效果。

普乐沙福是一种人工合成的、大环类基质细胞衍生因子(SDF-1)受体,即趋化因子受体CXCR4特异性拮抗剂;可与CXCR4结合,从而有效阻断SDF-1与CXCR4之间的信号转导。海外看病服务机构爱诺美康了解到,SDF-1/CXCR4在其迁移与归巢中,起非常重要的作用。

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适应证上能与G-CSF合用,动员造血干细胞至外周血,以便非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤患者干细胞采集、和自体外周血干细胞移植。海外看病服务机构爱诺美康了解到,用量G-CSF每日1次,连用4天。普乐沙福更多连用4天,之后1剂应在血浆分离置换11小时前给予,推荐剂量0.24mg/kg;iHD中至重度肾功能损害的患者,降低剂量至0.16mg/kg,更大剂量不超过27mg/d。

常见不良反应(多10%):腹泻、恶心、呕吐、乏力,注射部位红斑、血肿、出血、硬结、炎症、疼痛、感觉异常、皮疹,头晕、头痛、关节痛。海外看病服务机构爱诺美康了解到,可能引起白血病患者:肿瘤细胞转移;循环中白细胞增多、血小板减少;以及引起脾大。

药代动力学方面,在吸收皮下注射后,峰浓度出现在30~60分钟;其蛋白结合率58%,表观分布溶剂0.3L/kg。体外研究证实,对细胞色素P450酶(1A2、2C9、22C19、2D6和3A4/5)无抑制作用,对CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4无诱导作用。

海外看病服务机构爱诺美康了解到,根据体外研究结果,普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。相关药物清除方面,主要从尿中排泄,健康志愿者及肾功能正常患者,24小时内约70%从尿中排泄,终末半衰期3~5小时。


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